華藥集團(tuán)承擔(dān)的河北省科技計劃項目順利通過驗(yàn)收

近日，華藥集團(tuán)新藥研發(fā)公司承擔(dān)的河北省科技計劃項目，中央引導(dǎo)地方科技發(fā)展專項“抗耐藥菌藥物莫匹羅星關(guān)鍵技術(shù)的研發(fā)與示范應(yīng)用”順利通過驗(yàn)收。

驗(yàn)收會上，由相關(guān)行業(yè)技術(shù)和財務(wù)專家組成的驗(yàn)收組對項目研究工作給予充分肯定，并對該品種的未來發(fā)展給予厚望，項目驗(yàn)收取得圓滿成功。

莫匹羅星是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制劑，是唯一上市的細(xì)菌AaRS抑制劑，對需氧革蘭氏陽性球菌有很強(qiáng)的抗菌活性，尤其對皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌高度敏感，對耐藥金黃色葡萄球菌也有效，與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性。莫匹羅星為局部外用，具有制止原發(fā)病加重的作用，對降低皮膚外科手術(shù)后傷口化膿十分有效。莫匹羅星對哺乳類動物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低，對人的毒性甚小。莫匹羅星原料藥全球年需求量約17000kg，全球年銷售額約3.9億美元，市場前景廣闊。由于國內(nèi)原料藥產(chǎn)量有限，多數(shù)國內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)依靠進(jìn)口，進(jìn)而導(dǎo)致產(chǎn)品成本高、價格貴。因此開發(fā)莫匹羅星原料藥，對于打破國外對該產(chǎn)品的主導(dǎo)地位，降低患者用藥成本具有重要意義。

該公司在莫匹羅星菌種、發(fā)酵、提取等方面均取得重大突破，采用物理、化學(xué)組合誘變和抗性篩選技術(shù)，獲得穩(wěn)定高產(chǎn)的莫匹羅星誘變菌株。通過過程調(diào)控，突破了產(chǎn)生菌在發(fā)酵過程中難以高效表達(dá)的技術(shù)瓶頸。開發(fā)的莫匹羅星提取新工藝，實(shí)現(xiàn)了常溫快速結(jié)晶，與國外技術(shù)相比，結(jié)晶時間縮短70%，無需降溫，大幅降低了能源消耗，產(chǎn)品各項指標(biāo)符合歐洲藥典10.0標(biāo)準(zhǔn)，項目技術(shù)達(dá)到國際先進(jìn)水平。

（華藥集團(tuán)新藥研發(fā)公司   李寧、宋欣）